Саяхан GenFleet нь KROCUS судалгааны хамгийн сүүлийн үеийн II үе шатны өгөгдөл болох жижиг эсийн бус уушгины хорт хавдар (NSCLC)-ийн эхний ээлжийн эмчилгээнд зориулсан фулзерасиб (GFH925, KRAS G12C дарангуйлагч)-ийг цетуксимабтай хавсарч хэрэглэсэн тухай 2025 оны Европын уушгины хорт хавдрын бага хурал (ELCC)-ийн жилийн уулзалтын үеэр товч танилцуулгадаа зарлалаа.
Фулзерасиб нь Хятадад боловсруулсан анхны KRAS G12C дарангуйлагч бөгөөд NDA-ийн ирүүлсэн материалыг хүлээн авч, NMPA-ийн тэргүүлэх хяналтын тодорхойлолтоор олгосон. Фулзерасиб нь мөн энэ жил дор хаяж нэг системийн эмчилгээ хийлгэсэн дэвшилтэт KRAS G12C-мутант NSCLC өвчтөнүүд болон дор хаяж хоёр системийн эмчилгээ хийлгэсэн CRC өвчтөнүүдийг эмчилсэн тул нээлтийн эмчилгээний тодорхойлолт авсан. RAS уургийн бүлийг KRAS, HRAS, NRAS ангилалд хувааж болно. KRAS мутаци нь нойр булчирхайн хорт хавдрын бараг 90%, бүдүүн гэдэсний хорт хавдрын 30-40%, уушгины хорт хавдартай өвчтөнүүдийн 15-20%-д илэрдэг. KRAS G12C мутацийн дэд бүлгийн тохиолдол нь ALK, ROS1, RET болон TRK 1/2/3 мутацитай өвчтөнүүдээс илүү олон удаа ажиглагддаг. GFH925 нь KRAS G12C уургийн цистеины үлдэгдлийг ковалент болон эргэлт буцалтгүй өөрчлөх замаар GTP/GDP солилцоог үр дүнтэйгээр чиглүүлэх зорилготой шинэлэг, амаар үйлчилдэг, хүчтэй KRAS G12C дарангуйлагч юм. Энэ нь KRAS G12C уургийн цистеины үлдэгдлийг ковалент болон эргэлт буцалтгүй өөрчлөх замаар замын идэвхжүүлэлтийн чухал алхам юм. Эмнэлзүйн өмнөх цистеины сонгомол байдлын судалгаагаар фульзерасиб нь G12C-д өндөр сонгомол чанарыг харуулсан. Үүний дараа фульзерасиб нь хавдрын эсийн апоптоз болон эсийн мөчлөгийг зогсооход хүргэж, доод урсгалын дохионы замыг үр дүнтэй дарангуйлдаг.
2025 оны 1-р сарын 14-ний байдлаар өмнө нь эмчлээгүй нийт 47 хүнд хэлбэрийн KRAS G12C-мутант NSCLC өвчтөнд фулзерасибыг цетуксимабтай хавсарч (фулзерасиб 600мг 2 удаа + цетуксимаб 500мг/м2 2 долоо хоногийн турш) эмчилсэн.
Үр нөлөө: Өгөгдөл дууссан өдрийн байдлаар, эмчилгээний дараа дор хаяж нэг удаа хавдрын үнэлгээ хийлгэсэн 45 өвчтөний ORR 80%, DCR 100% байсан; 57.8% нь ≥ 50% хавдрын агшилттай байсан. 16 өвчтөн (34%) тархины үсэрхийлэлтэй байсан; эмчилгээний дараа дор хаяж нэг удаа хавдрын үнэлгээ хийлгэсэн тархины үсэрхийлэлтэй 14 өвчтөний RECIST 1.1 тутамд ногдох ORR 71.4% байсан. Хариу үйлдлийн дундаж хугацаа (DoR) хараахан хүрээгүй бөгөөд 24 өвчтөн эмчилгээ хийлгэж, дунджаар 10.1 сарын хяналтын хугацаатай байсан. mPFS 12.5 сар байсан бөгөөд mOS-д хүрээгүй.
Аюулгүй байдал: Өгөгдөл дууссан өдрөөр хавсарсан эмчилгээ нь аюулгүй байдал/тэвчээрийн таатай профайлыг харуулсан. TRAE нь өвчтөнүүдийн 87.2%-д тохиолдсон бөгөөд TRAE-ийн дийлэнх нь 1-2 зэрэглэлтэй байсан; өвчтөнүүдийн 14.9%-д дор хаяж нэг 3-р зэргийн TRAE илэрсэн; 4-5-р зэргийн TRAE илрээгүй. 2 өвчтөн эмчилгээтэй холбоотой ноцтой гаж нөлөө (TRSAE) илэрсэн бөгөөд TRSAE нь зөвхөн цетуксимабтай холбоотой гэж үнэлсэн; 3 өвчтөнд фулзерасибтай холбоогүй TRAE илэрсэн бөгөөд энэ нь тунг зогсооход хүргэсэн. KROCUS нь G12C-мутант NSLCL-ийн нэгдүгээр шугамын янз бүрийн хосолсон судалгаануудад тунг зогсоох эсвэл бууруулах тохиолдол харьцангуй бага байгааг харуулсан. Фулзерасиб эсвэл цетуксимабыг дангаар нь хэрэглэхтэй харьцуулахад аюулгүй байдлын шинэ дохио илрээгүй.
Одоогийн байдлаар Хятадад хорт хавдрын эсрэг шинэ технологийн олон тооны клиник туршилтууд хийгдсээр байгаа бөгөөд өвчтөн хайж байна. Шинэ эм, технологийн талаар зөвлөгөө авахын тулд Бээжингийн Өмнөд бүсийн Хавдар судлалын эмнэлгийн Олон улсын тасагтай холбогдож болно.
Утасны дугаар: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Нийтэлсэн цаг: 2025 оны 4-р сарын 15